头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用


头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用



用药作用本品为适用于敏感菌引起的下列感染:
1、上呼吸道感染 , 例如:耳、鼻和喉部感染 , 包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽候炎等;
2、下呼吸道感染 , 例如:社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作;
3、单纯性泌尿道感染 , 例如:膀胱炎;
4、单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤;
5、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎 , 由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎 。
2 药理作用头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素 , 进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用 , 对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效 。 本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用 。 本品对β-内酰胺酶稳定 , 所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感 。 本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效 。 体外和临床研究均证实本品对以下大多数微生物有活性:
1、需氧革兰阳性微生物:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株 , 但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌 , 肺炎链球菌(除耐青霉素菌株) , 化脓性链球菌 。
2、需氧革兰阴性微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感唁血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株).卡他莫拉菌 , 淋球菌(包括产青霉素酶菌株) 。 本品体外对以下大多数微生物有活性 , 但是其临床意义尚不清楚:1 , 需氧革兰阳性微生物一无乳链球菌、链球菌(c、F、G组) 。 但本品对肠球菌无效 。 2 , 需氧革兰阴性微生物一异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌 , 副流感嗜血杆菌 。 但本品对多数假单胞茵属和肠杆菌属无活性 。 3 , 厌氧革兰阳性微生物-大消化链球菌属 。
3 药物相互作用抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值;丙磺舒可升高其血浆浓度水平 。
4 药代动力学1、吸收:
该品口服后经胃肠道吸收 , 在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环 。 本品口服100mg , 200mg , 400mg后2~3小时血药浓度可达峰值 , 平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L , 2.3mg/L , 3.9mg/L 。 半衰期为2.09-2.84小时 , 与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓牙峰值 。 本品空腹时的生物利用度约为50% , 饭后服用可使其生物利用度增加 , 达到70%的利用率 , 因而本品宜饭后服用 。
成年患者口服100mg干混悬剂 , 头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L , 与口服100mg片剂相当 。 1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用 , 头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时 。
2、分布:
头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中 , 如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等 。 头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29% , 不同的服用剂量 。
3、排泄:
头孢泊肟在体内几乎不代谢 , 不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄;约80%的药物以抄袭形从尿中排泄 , 极小部分经胆道排泄 。
【头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用】

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