在一期临床试验中 ， 艾博卫泰的半衰期约为11天 ， 远远长于恩夫韦肽 ， 因此临床上给药间隔可能会延长 ， 并可能克服依从性挑战 。 先前也有体外研究表明 ， 艾博卫泰具有强大的广泛的抗HIV活性 ， 甚至具有比恩夫韦肽更高的抑制作用 。 这令艾博卫泰在临床治疗中有长效作用的优势 ， 同时保持良好的抗HIV病毒活性 ， 有潜力提高药物对治疗的依从性 ， 便于临床上的使用和药品监督管理局的管理监督 。
艾博卫泰可以通过以1:1摩尔比例共价连接抗HIV融合肽 ， 与血清白蛋白快速形成偶联物 ， 这将显著延长其体内半衰期:大鼠从1.67小时延长至25.8小时 ， 猴子从10.89小时延长至102.4小时 。 临床前研究表明 ， 静脉注射后 ， 艾博卫泰在体内和体外的蛋白结合试验中均显示出较高的血浆蛋白结合(超过96%) 。 大鼠血液中含量最高 ， 肾脏和卵巢中含量较低;其他组织的水平很低 。 作为一种多肽 ， 艾博卫泰有望分解为氨基酸残基被机体排泄出体外 ， 排泄的主要途径是肾排泄 。
由于艾博卫泰的半衰期约为11天 ， 达到稳定状态所需的时间相对较长 。 而且 ， 由于单药治疗即仅使用一种药物持续2周以上可能会导致试验患者早期出现耐药艾滋病毒毒株 ， 因此单独使用艾博卫泰来达到抗HIV病毒治疗稳定状态在临床上并不是很好的选择 。 因此 ， 研究人员开发出一种艾博卫泰与洛匹纳韦/利托纳韦（lopinavir/ritonavir）的联合治疗方案 。
研究表明艾博卫泰和洛匹纳韦/利托纳韦联合使用（ABT联用LPV/r）是安全有效的 。 与三到四种药物方案相比 ， 两种药物方案可以提供更简便的治疗方法 ， 安全性更高 ， 药物相互作用更少 。 而且艾博卫泰的半衰期很长 ， 可能允许临床上每周给药 ， 比每天服药更容易坚持 。
（图片：https://stock.tuchong.com/free/image/?imageId）
文章最后 ， 与其强调抗艾药物的研发及上市成功 ， 我们更希望广大读者可以更加关注在生活中人们应该如何去预防艾滋病 。
艾滋病并不是真正的绝症 ， 只要大家身怀希望 ， 相信艾滋病也终有一天能成为科学路上迈过的坎 ， 因此我们在此呼吁大家不要对艾滋病心怀恐惧之心 。 如果我们身边有艾滋病人 ， 我们也不要有歧视的态度 ， 而应该善待和关爱艾滋病患者 。
参考文献：
Zhang H, Jin R, Cheng Y, et al. Combination of long-acting HIV fusion inhibitor albuvirtide and LPV/r showed potent efficacy in HIV-1 patients[J]. Aids Research & Therapy, 2016, 13(1):8.
Yang W, Xiao Q, Wang D, et al. Evaluation of pharmacokinetic interactions between long-acting HIV-1 fusion inhibitor albuvirtide and lopinavir/ritonavir, in HIV-infected subjects, combined with clinical study and simulation results[J]. Xenobiotica, 2017, 47(2):133-143.
【中国首个长效抗艾药是如何发挥作用的？】Saag M S. New and investigational antiretroviral drugs for HIV infection: mechanisms of action and early research findings[J]. Topics in Antiviral Medicine, 2012, 20(5):162.
推荐阅读
- 武汉高铁站在哪
- 绿水青山枉自多全诗译文 绿水青山枉自多全诗翻译
- mlb在中国怎么叫 mlb在中国也称为mib
- 的中国初一作文
- 中国位于地球上什么位置 中国在地球上什么地方
- 一个师有多少人 中国现在一个师多少人
- 中国十大心理学学校 心理学是什么
- 中国十大淡水湖排名 中国十大淡水湖有哪些
- “肺”你莫属！我要自由！中国有4000万人得这种病，你的肺还好吗？
- 每百名癌症患者，有21名是中国人……向癌症进攻，这些药品武器你了解吗？