柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦均为氨基水杨酸制剂,是临床上治疗轻、中度炎性肠病(包括溃疡性结肠炎和克罗恩病等)的首选药物 。(3)服药剂量:根据三种药物含有效成份5-氨基水杨酸的量,可以计算出柳氮磺吡啶1g相当于0.4g的美沙拉秦和0.4g的奥沙拉秦 。
柳氮磺吡啶、美沙拉嗪和奥沙拉秦之间的区别有哪些?
柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦均为氨基水杨酸制剂,是临床上治疗轻、中度炎性肠病(包括溃疡性结肠炎和克罗恩病等)的首选药物 。这三种药物在体内都是通过5-氨基水杨酸来发挥抗菌消炎和免疫抑制作用的 。虽然柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦在体内最终发挥治疗作用的药效成分相同,但三者之间还存在者许多不同点,如下: (1)化学结构特点:柳氮磺吡啶美沙拉嗪奥沙拉嗪柳氮磺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物;美沙拉秦为5-氨基水杨酸;奥沙拉秦为两分子5-氨基水杨酸的偶氮化合物 。
【米沙拉秦治疗什么病,哪些药物可以治疗】 (2)吸收特点: 三者在体内起效的成分均为5-氨基水杨酸,但直接口服5-氨基水杨酸,会在胃和小肠迅速吸收,使到达结直肠的药物量很少,难以达到治疗所需的药物浓度,无法起到抗炎作用;另一方面吸收入血的药物又会对身体其他组织产生副作用,尤其是肾脏 。柳氮磺吡啶和奥沙拉秦为5-氨基水杨酸的前体药物,前者口服后小部分在胃吸收,大部分可到达回肠末端和结肠被细菌分解产生5-氨基水杨酸,后者口服后几乎能全部到达结肠,被细菌分解成2分子的5-氨基水杨酸 。
美沙拉嗪虽为5-氨基水杨酸,但通过特殊的制剂工艺,制成了时间依赖型或pH依赖型的缓释制剂,使其能在结肠定位释放5-氨基水杨酸 。(3)服药剂量: 根据三种药物含有效成份5-氨基水杨酸的量,可以计算出柳氮磺吡啶1g相当于0.4g的美沙拉秦和0.4g的奥沙拉秦 。但服药剂量不仅要考虑有效成分的含量,还要考虑制剂在体内的吸收、代谢等过程,因此柳氮磺吡啶的常用剂量为3~4g/d,分次口服(3~4次/日),美沙拉秦2~4g/d,分次口服(3~4次/日),奥沙拉秦2~4g/d,分次口服(3~4次/日) 。
(4)注意事项: 柳氮磺吡啶的口服剂型一般为肠溶制剂,服药时要整片吞服,不能压碎或掰开服用;而且应该在一天固定的时间服用,进餐时服用效果最好 。服用药物期间应该多饮水,保持高尿流量,防止结晶尿的发生,必要时可服用碱化尿液的药物 。美沙拉秦一般为肠溶制剂或缓释制剂,服药时宜整片吞服或掰开用水冲服,但不能压碎或嚼碎服用;本药物不能与降低肠道pH的药物联用 。
奥沙拉秦为胶囊制剂,建议整粒服用,宜在进餐时服用,如发现漏服可立即补服,但不能同时服用两倍剂量的药物 。(5)不良反应: 柳氮磺吡啶不良反应的发生率约为10%~45%,常发生在用药的前3个月,不良反应分为剂量相关性和剂量非相关性两类,主要与磺胺吡啶成分的乙酰体表型有关 。最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症 。
少见的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、发热、变性珠蛋白小体贫血、溶血性贫血和紫绀等症状 。美沙拉嗪不良反应的发生率少于柳氮磺吡啶的50%,其耐受性更好,在治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状 。一旦出现急性胰腺炎、白细胞减少症、心包炎、心肌炎必须停药 。奥沙拉秦和美沙拉秦的不良反应发生相似,常见腹泻,可有恶心呕吐、上腹不适、消化不良、腹部痉挛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等 。
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