美托洛尔的降压作用的机制通用名：酒石酸美托洛尔片
英文名：Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian
本品主要脊庆成份为酒石酸美托洛尔，其化学名称为：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 。
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82
【性状】本品为白色片 。
【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药) 。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用 。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔 。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似 。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT 。美托洛尔也能降低血浆肾素活性 。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物 。
【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间 。口服吸收迅速完全，吸收率大于90\%，但肝脏代谢率达95\%，首过效应为25—60\%，故生物利用度仅为40—75\%，与AT相近 。血浆浓度达峰时间一般为1.5小时，最大作用时间为1—2小时 。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系 。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12\%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌 。美托洛尔t1/2为3—5小时，肾功能不全时无明显改变 。经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅3—10\%以原形经肾脏排出 。不能经透析排出 。
【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等 。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用 。
【用法用量】高血压：每次100—200mg，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用 。稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死 。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上 。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死 。一般50—100mg/次，一日2次 。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25—50mg/次，一日2—3次，或100mg /次，一日两次 。心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药 。起初6.25mg/次，一日2—3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25—12.5mg/次，一日2—3次，最大剂量可用至50—100mg/次，一日两次 。最大剂量不应超过300—400mg/天 。
【不良反应】
1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象 。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的樱哪握不良反应较多 。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等 。偶见幻觉 。
3.消化系统：恶心、胃痛、缓扒便秘<,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药 。
4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等 。
【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<,45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病 。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的患者 。对本品中任一成份过敏者禁用 。
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