重大突破!国内首个原创长效抗艾新药正式上市!到底有何奥秘?


重大突破!国内首个原创长效抗艾新药正式上市!到底有何奥秘?



本文专家:李文思 , 复旦大学附属中山医院临床药学博士
前沿生物药业(南京)股份有限公司近日宣布 , 其研发的全球首个长效HIV-1融合抑制剂——艾博韦泰(艾可宁)正式上市 。
这个喜讯不仅极大鼓舞了新药研究领域 , 更是为数千万的艾滋病患者、HIV感染者带来了福音 。 那么这个药物到底有什么名堂呢?今天就来详细地解释一下 。
艾滋病(AIDS)
艾滋病 , 又称为获得性免疫缺陷综合征 , 是由HIV引起的一种免疫缺陷疾病 。 患者的免疫功能逐渐减弱 , 常因感染、肿瘤等并发症而死亡 。
长效抗艾的秘诀
在揭秘艾博韦泰的作用之前 , 我们要先介绍一下艾博韦泰的对手——人类免疫缺陷病毒 , 也就是我们经常称作HIV的病毒 。 HIV病毒结构相当简单 , 外面是一层蛋白质“外衣” , 内核是病毒的“传家宝”——RNA , 在外衣和内核之间还有很多的酶发挥必需的生物功能 。
HIV病毒结构
在HIV病毒的外衣上 , 有两个非常重要的蛋白:一个叫做GP120 , 像“吸盘”一样 , 能够和免疫细胞中的T细胞结合;另一个叫做GP41 , 像一个管道一样 , 可以和T细胞融合 , 将HIV病毒的遗传物质和生存所需的酶“输注”到T细胞当中 。 T细胞就成为HIV病毒的装配车间 , HIV利用T细胞内的“装备”(细胞内容物)组装了许许多多个“自己” , 然后T细胞破裂 , 这些病毒释放到体内 , 再寻找另一个T细胞 , 重复地进行复制 。 这也是为什么HIV感染能够逃脱免疫细胞的杀伤作用并不断的感染人体的原因 。
T细胞
这次由我国科学家自主研发的艾博韦泰作用在HIV的融合“管道”(GP41)上 , 通过结合GP41 , 阻碍病毒和T细胞的融合 , 从而阻断病毒的“繁衍” , 达到抗艾效果 。 艾博韦泰的抑制作用时长较长 , 给药一次可以在7天内有效抑制病毒与T细胞的融合 , 因此艾博韦泰是一种长效抗艾药物 。
抗艾治疗的新希望
目前HIV感染患者的治疗方案是由美籍华裔学者何大一提出的鸡尾酒疗法 , 学名叫做高效抗逆转录病毒治疗(HAART) 。 顾名思义 , 就是多种抗病毒药物一起使用 , 用以控制病毒在体内的复制以及降低耐药性带来的治疗失败 。 根据《艾滋病诊疗指南(2015版)》推荐 , 成人及青少年初治患者一线治疗方案为替诺福韦+拉米夫定+依非韦伦/洛匹那韦/利托那韦/阿扎那韦/拉替拉韦 。
鸡尾酒疗法
传统的鸡尾酒治疗方案要每天使用 , 艾博韦泰只需要每周一次 。 用药频次的减少 , 能够最大程度的方便患者使用药物 , 提高用药依从性 , 坚持治疗 。
HIV病毒的结构简单 , 遗传物质RNA在逆转录(就是以RNA为模板合成DNA)过程中容易突变 , 出现耐药 。 目前抗HIV病毒的药物多少都具有一定的耐药性 , 一旦耐药 , 可能造成HIV病毒在体内活跃的复制 , 从而造成患者病情加重 , 治疗失败 。 HIV的耐药性是世界范围的难题 。
由于GP41这个靶点与传统抗病毒药物靶点不同 , 并且是HIV病毒必备的结构之一 , 因此艾博韦泰可以用于耐药的HIV病毒感染 , 是既往治疗失败患者的曙光 。
抗艾还要从“未病”抓起
“上医医未病,中医医欲病之病,下医医已病之病” , 如果能够把疾病在发生之前就能扼杀在摇篮里 , 无疑对健康是一种极大的保障 。
艾滋病作为一种传染疾病 , 具有终身用药、治疗成本高、并发症多等特点 。 与其患病后痛苦 , 不如未雨绸缪 , 通过有效的预防措施预防艾滋病的传播 。 世界卫生组织将每年的12月1日定为艾滋病宣传日 , 并以红丝带为代表标志 , 号召大家能够通过科学的认知重视艾滋病并预防其蔓延 , 并且消除对艾滋病患者的歧视行为 。

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