一般剂量的阿司匹林可达到30~50μmol/L 血浆浓度,此浓度可抑制血小板的聚集 。口服0.3~0.6g后对环氧化酶的抑制作用达24 小时之久,抑制血小板聚集作用可长达2~7 天,这种长效作用是由于阿司匹林的不可逆的乙酰化作用 。
因为循环中血小板每日约有100%的更新,而且不受前1 天服用的阿司匹林的影响,所以需每天服用,长期服用,无血小板耐药现象 。
阿司匹林的主要作用机制是抑制血小板生成TXA 2,而TXA 2是血小板聚集的强诱导剂,阿司匹林的这种抑制作用是不可逆的,一次用药其抑制作用可长达7 日 。但骨髓巨核细胞每日都新生约10%左右的血小板,而阿司匹林对这些新生的血小板并无抑制作用,故需要每日服用阿司匹林,以保证抗凝作用继续存在 。
【阿司匹林的副作用可以说相当小了】阿司匹林在抑制TXA 2生成的同时,也抑制PGI 2的生成 。而对PGI 2的作用时间明显短于对TXA 2的抑制时间 。目前采用的小剂量阿司匹林疗法,使其对PGI 2的影响变得更小 。
阿司匹林的副作用可以说相当小了但还是需要注意的 。不能耐受的过敏(主要表现为哮喘)、活动性出血、血友病、视网膜出血、未控制的高血压、肾功能损害、重度肝功损害、葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏、孕妇、哺乳期妇女、活动性溃疡或胃肠道、泌尿道出血、Reye综合征而出现感染性发热 。
支气管哮喘、过敏性鼻炎、慢性呼吸道感染、对镇痛药或抗类风湿药等过敏的患者应在医生指导下用药 。长期应用有发生持久性肾损害和肾衰竭的危险 。
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