甲壳胺胶囊价格,"甲壳胺"到底是什么 _生活知道

1、"甲壳胺"到底是什么甲壳胺作为药用辅料的应用进展
甲壳胺是由氨基葡糖和乙酰氨基葡糖聚合物组成的多糖，它可由甲壳中的甲壳素部分脱乙酰化而得到。它也在某些微生物和酵母菌中天然存在。甲壳胺一词系指一系列具有不同分子量(50 kDa～2000 kDa)、粘度和脱乙酰度(40%～98%)的甲壳胺聚合物。甲壳胺不溶于中性和碱性溶液，但可与无机酸和有机酸如谷氨酸、盐酸、乳酸和醋酸形成盐。聚合物的氨基被质子化，产生的可溶性多糖带有正电荷。最常用的甲壳胺盐是谷氨酸盐和盐酸盐。
甲壳胺盐可溶于水中，溶解度取决于脱乙酰度和pH值。较低脱乙酰度(40%)的甲壳胺可溶于pH高达9的溶液，而脱乙酰度大约85%的只能溶于pH6.5以下的溶液。溶液中加入盐可显著影响甲壳胺的溶解度。离子强度越高，溶液度越低。甲壳胺溶液的粘度随甲壳胺浓度的增加而增加，温度升高粘度降低。粘度也随甲壳胺脱乙酰度的增大而增加，这是因为高、低脱乙酰度的甲壳胺具有不同的分子构象。高脱乙酰度的甲壳胺分子高度电离，具有一个更灵活的链状伸展构象。而低脱乙酰度的甲壳胺分子，由于低电离度，具有条状或卷曲状构象。
2甲壳胺在制药工业上的用途
甲壳胺作为粉末直接压片的辅料，具有极其优良的特性。常用辅料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入甲壳胺可降低休止角而改善混合粉末的流动性。将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片，溶出试验结果表明属零级释放。甲壳胺如果以高于5%的浓度加入片剂中，作为崩解剂，效果优于玉米淀粉和微晶纤维素。甲壳胺的崩解效果取决于结晶度、脱乙酰度、分子量和粒子大小。Upadrashta等发现甲壳胺还是一个优良的片剂粘合剂，与其它辅料相比较，粘合效果排列顺序如下：羟丙甲基纤维素>甲壳胺>甲基纤维素>羧甲基纤维素钠。甲壳胺的另一个优点是它有可能用于易产生溃疡的药物如阿司匹林的给药。事实上，多糖在低pH形成凝胶特性以及它的抗酸和抗溃疡性，使这一聚合物可预防某些活性化合物对胃的刺激性。Kawashima等制备了含有甲壳胺的阿司匹林片剂，甲壳胺的存在使阿司匹林缓慢释放，减少了阿司匹林最常见的副作用——胃刺激性。Acikgoz等研究发现甲壳胺可减弱另一抗炎药，双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。
2.2控释剂型
在制药工业中，甲壳胺用于开发药物控释给药系统的可能性已被广泛探讨。这是因为它具有独特的聚合阳离子特性、胶凝性和成膜性。这些给药系统应能控制药物给药速度，延长有效治疗作用时间，也可能将药物向特定的部位靶向给药。文献已报道大量的给药系统，包括微粒系统、控释骨架、溶蚀性骨架和控释凝胶系统。
难溶性药物的溶出度是一个影响药物吸收的重要因素。已发现甲壳胺与难溶性药物(如灰黄霉素或泼尼松龙)研磨，可增加它们的溶出性能。对低溶解度的酸性药物，如吲哚美辛，甲壳胺的带正电荷的氨基糖基与带负电荷的药物相互作用形成凝胶，增加药物的溶解度和控制释放。Hou等发生由甲壳胺和吲哚美辛制成的颗粒，置酸性胃液pH颗粒比未置低pH的颗粒，在pH7.5时释放药物快。这是由于在低pH时甲壳胺膨胀形成凝胶。相比，如果颗粒与戊二醛交联，膨胀性和形成凝胶性降低，在肠道pH下棕达到缓释作用。
【甲壳胺胶囊价格,"甲壳胺"到底是什么】Takayama等用甲壳胺和透明质酸钠制备口腔片，研究其生物粘附性以及模型药物的释放速率。发现只用甲壳胺制备的片剂，比单用透明质酸钠或用这两种聚合物制备的片剂粘膜粘附性差。药物的释放速率高度取决于甲壳胺在片剂中的重量比，甲壳胺比例在10%和60%之间，可得到一恒定释放速率，比例更高时，释放快速增加。
甲壳胺微球用于植入或口服控释给药系统，已被广泛研究过。一般来说，这种微球是由乳化交联过程或由荷相反电荷的大分子间的配位作用而制备的。
2.8伤口愈合剂
Illum等首先提出甲壳胺能够进行极性小分子和肽类和蛋白质药物的透粘膜吸收。在羊模型中，他们发现一种鼻用胰岛素处方中加入甲壳胺，引起血浆葡萄糖水平下降到原水平的43%，相比之下，未加甲壳胺的处方只下降到原水平的83% 。同时，血浆胰岛素水平从34 m IU/1增加到191 mIU/l，AUC增加7倍。对其它小分子量药物也得到相似结果，如在自然界中极化的吗啡和抗偏头痛药物以及肽类如降钙素、去氨加压素、戈舍瑞林、甲状旁腺素释放激素和亮丙瑞林。对人类志愿者的研究结果证实了羊试验结果。
甲壳胺可以简单的溶液剂(浓度0.5～1.0%)形式被应用，也可通过喷雾干燥制备甲壳胺微球。此种粉末处方与甲壳胺溶液相比，对药物透过细胞膜转运促进作用更强。在羊模型试验中，对肽类药物(戈舍瑞林、亮丙瑞林和甲状旁腺素)，甲壳胺粉末和微球的生物利用度达到20～40% 。临床试验结果也证实了动物试验结果。
最近，有报道甲壳胺(很有可能是由于它的吸收促进作用)能作为一种材料用于增强疫苗透粘膜途径如鼻腔给药的免疫反应。当通过鼻腔或注射给药时，甲壳胺本身不能产生体液免疫反应。Gill等报道含有抗原血球凝集素丝(FHA)和百日咳类毒素或只含有FHA的百日咳疫苗，与甲壳胺结合鼻腔给药，得到与腹膜内注射给药相似的血浆IgG水平，在鼻腔洗液中得到非常高的分泌IgA水平。相比之下，不含甲壳胺的注射入方，在鼻腔洗液中检测不到IgA水平，而不含甲壳胺的鼻腔处方，IgA水平很低。含有甲壳胺的流感疫苗鼻腔给药，与皮下注射相比，发现相似的高度促进免疫反应作用。
本文概述了甲壳胺作为药用辅料，在制药工业中的应用。如用作粉末直接压片的崩解剂，用于控释固体剂型的生产或用于改善药物的溶出。用甲壳胺制备的微球和微囊，试用于激素类药物植入递药系统，可控制释药相当长一段时间。最近，甲壳胺的透粘膜吸收促进作用被开发出来，特别是用于包括肽类和蛋白质的极性药物的鼻腔和口腔粘膜递药，以及疫苗的给药。这些特性，以及它非常安全的毒性特点，使甲壳胺在制药工业中成为一种令人兴奋和有应用前途的辅料。
是甲壳素的衍生物

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