多肽类药物可以口服吗,胰岛素为什么不能口服？胰岛素有什么副作用 _生活知道

1、胰岛素为什么不能口服?胰岛素有什么副作用临床对于糖尿病人的治疗以注射胰岛素最为常见，对患者注射的部位及用法用量均有要求。那么，胰岛素为什么不能口服？胰岛素有什么副作用？
胰岛素为什么不能口服
1、胰岛素是蛋白质多肽类药物，如果口服，在消化道内会被蛋白水解酶分解、消化，失去生物学活性。
2、胰岛素相对分子质量较大，还有很强的分子间聚合趋势形成较大相对分子质量的寡聚体，难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应。
胰岛素有什么副作用
从未注射过胰岛素的患者朋友，可能一想到那明晃晃的针头，就开始紧张、腿肚子发软了。注射胰岛素会产生疼痛感吗？答案是肯定的，但是，您如果询问一百个注射过胰岛素的病友，恐怕有九十九个都会告诉您：注射胰岛素的疼痛感非常轻微！由于胰岛素针比其他注射针细小得多，因此一般在正常情况下，其疼痛感也比其他药物注射或疫苗接种轻微得多。当然，凡事都有万一，假如出现疼痛特别明显的情况，有可能是进针时碰到皮下神经所致，这时如果疼痛还能忍受，您可以迅速注射完毕拔针；假如疼痛无法忍受，那您应该更换部位再行注射。一般而言，胰岛素腹部皮下注射，疼痛感最小，且吸收稳定和注射方便。
【多肽类药物可以口服吗,胰岛素为什么不能口服？胰岛素有什么副作用】 二、低血糖
低血糖的确可怕，尤其是无症状性低血糖，有可能在毫无前兆的情况下直接导致患者昏迷。不过2型糖尿病患者发生严重低血糖的可能性较小。当然，这并不意味着患者不需要掌握如何预防及应付低血糖的发生，有备方能无患。应用胰岛素治疗的糖尿病患者出现低血糖是很常见的，尤其在餐前和夜间，但2型糖尿病患者胰岛素治疗导致的低血糖常比较轻，危害性较小，多数通过两餐间或睡前加餐可预防或避免。
三、脂肪垫
脂肪垫的形成，是由于长期在相同部位注射，胰岛素刺激皮下脂肪增生而形成的。这种脂肪垫的存在，会影响局部胰岛素的吸收。脂肪垫的形成是可以避免的，而且防范措施非常简单——只需要患者朋友有规律地更换注射部位即可。
四、胰岛素抗体
以前某些糖尿病患者在应用胰岛素治疗数月后，体内可产生胰岛素抗体，使胰岛素活性下降影响疗效，并导致胰岛素用量逐渐增加。究其根源，可能与胰岛素制剂中的某些杂质成分有关，解决办法是换用高纯度的人胰岛素制剂。随着科技的发展，目前临床应用的不管是动物胰岛素、人胰岛素，还是人胰岛素类似物，已很少或几乎不产生胰岛素抗体。
五、体重增加
不少2型糖尿病患者连续使用胰岛素一段时间后，随着血糖得到控制，同时发现自己的体重常有所增加，多数患者常把责任全部推到胰岛素头上，甚至因此而停用胰岛素。对此，我们应该具有清醒的认识。诚然，在应用胰岛素使血糖获得控制后，尿中随之流失的葡萄糖减少了，这等于在一定程度上减少了热量损耗，导致一定程度的体重增加是可以理解的。但体重增加并不全是胰岛素本身惹的祸，假如患者在应用胰岛素的基础上，合理控制膳食、加强体育锻炼，使热量摄入和消耗达到平衡，试问患者体重还会增加吗？应用胰岛素后的体重增加，一般可以通过联合用药（二甲双胍、阿卡波糖等）、饮食控制、运动调节等方式来控制，因此患者朋友不必对此多虑。
患者用胰岛素使血糖控制后4——6日可能发生水肿，多见于面部，也有少数患者可能出现在四肢等部位，这大概与胰岛素促进肾小管重吸收钠有关，称为胰岛素性水肿，这种水肿大多并不严重，并且随着时间的推移，多数会在一个月内渐渐自行消退。
七、局部瘀青
某些患者朋友在注射胰岛素后发现，注射部位局部皮肤会出现瘀青。其实这不止会在胰岛素注射后出现，其他药物注射也可能出现这一现象。原来，注射后局部瘀青并不是由药物或胰岛素引起的，而是与注射时导致的毛细血管损伤有关，一般这种瘀青很快就能被吸收，不需要特殊处理。为了防止局部瘀青，可以在注射后立即按压注射部位几秒钟。
八、脂肪萎缩
脂肪萎缩临床上较为少见，可分为先天性及获得性两种，注射胰岛素导致的脂肪萎缩属于后者。患者注射胰岛素的部位可出现皮下脂肪萎缩，形成不易察觉的小凹陷，这种情况的真正成因还不十分清楚，但研究发现，使用高纯度的人胰岛素制剂，并经常更换注射部位可有效预防皮下脂肪萎缩。
九、胰岛素过敏
胰岛素引起过敏反应者并不多见，这种反应与胰岛素制剂中的杂质蛋白、患者个体差异以及免疫功能强弱有较大关系，症状大致上分为局部和全身两方面：局部过敏反应一般在注射后2——12小时发生，为注射部位局部出现的红肿、瘙痒、水疱、硬结等，一般持续2小时后逐渐消退。为了预防出现局部过敏反应，应注意经常变换注射部位，注射胰岛素时进针稍深一点，达到皮下组织。全身过敏反应可表现为面部和口腔黏膜水肿、呼吸困难、哮喘，重者可发生休克，一般发生在停用胰岛素数月后又恢复使用胰岛素的患者，对这类患者可采用脱敏疗法。
十、皮肤感染
糖尿病患者皮肤出现感染的原因是多方面的，但胰岛素注射绝不是主要和决定因素。首先，糖尿病患者组织含糖量高，这为细菌繁殖提供了“温床”；其次，不注意皮肤卫生、注射时不注意无菌操作，使得细菌更易于侵入机体；此外，糖尿病患者抵抗力和恢复能力都较差，使得感染容易进一步扩大。由此可见，控制血糖是预防感染的根本，注意个人卫生、注射时的无菌操作是防止感染的必要手段。只要防范措施做到位了，患者注射胰岛素一般不会引起感染。当出现了感染怎么办呢？除了常规的抗生素、消炎药之外，对于较严重的感染，可用生理盐水清洗伤口后，在呋喃西林或庆大霉素纱条上视病灶大小滴入8——20单位胰岛素，进行引流或贴敷，每日换药1次，可增强组织细胞对血糖的利用，降低局部组织的含糖量，抑制细菌繁殖，效果较好。
胰岛素的注意事项
1）胰岛素的保存：需置于冰箱内（约5摄氏度）存放，注射前1小时自冰箱内取出升温后再用，过冷药物注射后不易吸收，并可致脂肪层萎缩
2）胰岛素抽?。?必须使用1毫升或与胰岛素浓度相匹配的专用注射器，在抽取前应核对所需剂量、种类，确定其浓度、有效日期，充分摇匀后抽取
3）注射部位的选择与交替：多选皮肤松软的部位注射。

2、…及蛋白质类2.氨基酸衍生物3.类固醇三者谁能口服仍有效?why?_百度…1、多肽及蛋白质激素不能口服,因为进入消化道后,会被肠肽酶、蛋白酶分解.
2 、.氨基酸衍生物、类固醇小分子物质,不被分解,即可吸收,所以可以口服.

3、多肽类激素能否口服?有的激素之所以不能口服是因为部分激素的成分是蛋白质到胃里面后被胃蛋白酶分解掉了。
类固醇，如肾上腺皮质激素、性激素就可以口服的。

4、多肽和蛋白质类药物的口服给药生物药物的口服给药是难度最大而又最热门的给药途径。多肽或蛋白质的口服后一般在胃肠道降解成小分子氨基酸后吸收，其生物活性也随之消失。阻止这些大分子口服吸收进入的主要屏障是致密的肠上皮细胞膜、胃酸和各种消化酶。因此改进其生物利用度的焦点就是如何减少这些屏障的作用。
促渗透剂的应用
常用的方法是使用促渗剂，如表面活性剂、脂肪酸或胆盐，增加粘液层和上皮细胞层的通透性，扩大细胞间隙。最常用的口服吸收促进剂是胆盐和脂肪酸，也有人使用水杨酸钠。该类物质的最大缺点是无选择性地作用于脂质表面而可能使所有小肠内容物成分包括各种毒素和生物病原体进入血液，也有潜在的细胞膜溶解和局部炎症等毒性。
一种颇有前途的促渗剂是由特殊细菌产生的蛋白毒素，Zonula occludens toxin（ZOT）。ZOT特殊作用于actin filaments of zona occludents而不影响全肠道功能的完整性，而且 ZOT仅对小肠和十二指肠的受体有效而不作用于直肠和结肠。因此其细胞内通道作用安全、可逆、具时间和剂量的依赖性、限定于某些部位。给糖尿病动物服用加有5ugZOT的10IU胰岛素，即从原来的无降糖作用而转为显著的降糖作用并维持最大有效性 100 min，相当于皮下注射 1．2～2．4IU胰岛素，即相对生物利用度为 8%～16% 。
蛋白酶抑制剂
应用蛋白酶抑制剂可阻止胃肠消化酶对胰岛素等的破坏。常用的酶抑制剂有甘胆酸钠、camostat mesilate、bacitracin、aprotinin、大豆胰酶抑制剂等，前3种效果较佳，主要影响蛋白酶集中的大肠段的吸收。结合应用促吸剂能取得更好的效果。例如同时服用 12IU的胰岛素、10mg/mL胆酸钠和 aprotinin ，禁食大鼠的血糖下降达 70% ，而只与胆酸钠或与 aprotinin合用，血糖只下降 30% 。
剂型和制剂技术
（1）肠溶衣制剂对胰岛素胶囊或微九采用肠溶材料丙烯酸树脂包衣可减少胃酸和部分酶的破坏，达到定位释放。在 PH7．5～ 8．0释放药物，大鼠口服16IU胰岛素的降糖效果与腹腔内注射4IU胰岛素的效果类似，相对生物利用度为9．3%～12．7% 。
（2）微球和毫微球将胰岛素制备成小于2um的生物降解或不降解材料的微球，既能减少药物的破坏，也可能通过空肠绒毛尖端细胞脱落形成的间隙或Payer’s结吸收，也可以缓慢释放药物，通过胃肠上皮细胞正常吸收转运到肝、脾和其它组织，降低血糖以及肝糖原的积累。大小在250～300urn的聚异丁基腈基丙烯酸微球可在30～60min内穿透肠粘膜，其途径包括细胞间隙途径和Payer’s结的M细胞。通过大鼠分肠段给药100IU/Kg胰岛素微球，最大吸收在回肠（65%），蕨为空肠和十二指肠（50%），最低为结肠（30%）。
（3）微乳、复乳和脂质体
将胰岛素制备成口服微乳可以改进其吸收。狗十二指肠给予15IU/kg的W/O型胰岛素微乳，采用同位素示踪法测定其上腔静脉及下腔静脉的血药浓度，表明做乳口服吸收的主要途径为淋巴途径，上腔静脉血药浓度为下腔静脉血药浓度的2．55倍。国内曾研究过胰岛素口服复乳，给予糖尿病模型小鼠灌胃给药后具有肯定的降血糖作用。用脂质体作为口服蛋白质和多肽药物的载体至今仍在研究，包括胰岛素、葡萄糖氧化酶、凝血因子Ⅷ、各种细胞因子类药物等。有报道糖尿病大鼠口服胰岛素脂质体后的显著降糖作用，3小时到达最大值，而对正常大鼠血糖无影响，但学术界对此存在争议。
利用口腔粘膜吸收胰岛素，药物迅速进入口腔粘膜下颌静脉而人血液循环，避免了肝脏代谢。据认为，这类粘膜吸收制剂的吸收程度与制剂因素有很大关系。简单地应用HPC与卡波沫934压制而成的园形片，吸收很差。有人制备了一种两面粘贴拱形制剂，胰岛素分散在带有拱形粘贴层的药芯中而外圈是分散有甘胆酸钠等促吸剂的油性材料。