他汀类药物怎么起作用

我国国民十大死因刚刚出炉,中风和缺血性心脏病居第一和第二位,远超第三名的肺癌,中风、缺血性心脏病同属心脑血管疾病,他们之间往往有共同病理基础,即动脉粥样硬化,他汀类药物是动脉粥样硬化性疾病的一级预防和二级预防基石用药,他汀类药物的安全性和疗效已经得到充分论证,但一句古话说得好,“是药三分毒”,他汀类药物也存在一些不良反应,为了方便理解,我们从他汀类药物作用机制说起 。
他订类药物第二个重要作用是稳定斑块的作用,防止斑块破裂,预防新斑块的形成有重要作用,可以明显减少心血管事件的发生 。

他汀类药物怎么起作用


2.他汀类药物怎么起作用?目前在国内使用的他汀类药物共有7种,分别是洛伐他订、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他他汀、匹伐他汀 。现在常用第三代的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀、匹伐他汀,他们的药效半衰期、降脂强度和不良反应都有不同 。但它们基本的作用机理是一样的 。
回到血脂报告,在4个基本项目中,除了甘油三酯受食物影响比较大以外,我们体内胆固醇80%来源于肝脏合成,20%才是来源于食物 。肝脏是合成胆固醇最主要的器官 。肝脏怎么合成胆固醇?利用食物中吸收的葡萄糖、脂肪酸等等合成胆固醇 。
他汀类药物作用于肝脏,抑制肝脏将葡萄糖等物质转换成低密度脂蛋白,从而降低血脂 。

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3.服用他汀有什么不良反应?他汀类药物不良反应和它作用机制是密切相关的 。
升高血糖 。正常情况下,血糖升高了,人体的胰岛素马上释放,将多余的葡萄糖“搬运”到肝脏,在肝脏转化为胆固醇等物质 。但他汀类药物抑制了肝脏合成胆固醇,血糖转化减少,血糖就会升高,结果就是引发糖尿病或使糖尿病恶化 。
应对建议:注意监测空腹血糖和糖化血红蛋白 。临床上血脂异常往往与高血糖伴随发病 。血糖指标如果有异常,综合权衡利弊,一般不需停药,可以通过改善生活方式和运动抵消新发糖尿病风险,已有糖尿病可以加用或调整降糖药物,
肝功能异常 。他汀类药物都是在肝脏转化,代谢后产物有70%由肝脏排泄,长期应用他汀类药物,会有1%的人肝转氨酶升高 。
应对建议:初始用药3~6个月测定丙氨基酸转氨酶(ALT),如果正常,每隔6~12月复测一次,轻度升高无需减药或停药,如果升高达到正常值3倍需要立即停药,预示肝损害,必要时启动保肝治疗 。服药时戒酒,因为酒精几乎全部在肝脏代谢,提高肝功能损害的几率 。
肌肉损害 。他汀类可以改变肌细胞中的甲戊酸代谢途径,诱发细胞调亡,引起肌肉损害 。还会使体内合成辅酶Q10合成障碍,导致肌无力 。
应对建议:在用药期间如果出现肌肉酸痛,肌肉压痛,肌无力等现象,要立即检查肌酸激酶,警惕横纹肌溶解,如果肌酸激酶升高达正常值10倍以上,需要立即停药 。
肾脏损害 。瑞舒伐他汀对肾脏有不利影响 。
应对建议:肾功能不全的患者不要选择瑞舒伐他汀,可以选用阿托伐他汀、普伐他汀等他汀类药物 。
记忆力下降 。【他汀类药物怎么起作用】大脑有30~40%成分为胆固醇,这些胆固醇对形成神经细胞之间的连接、维持记忆和学习能力很重要 。他汀类药物在降低血液中胆固醇同时,大脑中的胆固醇也会减少,导致记忆力下降,甚至思维混乱等认知问题 。但也有大型研究认为,他汀类药物对认知没有影响 。

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