本文专家:李文思， 复旦大学附属中山医院临床药学博士
2019年1月30日， 斯图尔特·亚当斯（Stewart·Adams）在英国去世 。 可能大家对这个名字很陌生， 但事实上谈到他的“得意之作”——布洛芬， 可谓是无人不知无人不晓 。
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布洛芬（ibuprofen）作为一种非甾体类抗炎药， 既可以作为儿童及成人的退热用药， 也可以用于缓解痛经、头痛、关节疼痛等多种类型的疼痛， 为我们带来了极大的福音 。 那么布洛芬究竟是怎么问世的呢？答案就在下面的文章里 。
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类风湿， 不是疼痛那么简单
提到类风湿关节炎， 很多人的想法都存在着误区：这是一种老年疾病、和年轻时候腿部着凉有关……事实上， 这是一种自身免疫性疾病 。
患者体内炎症因子水平升高， 累及到关节， 形成滑膜炎症、骨关节对称性的破坏等， 最终可导致关节畸形和功能丧失 。 而这一疾病的根本病因尚未明确， 可能与基因、感染、性激素等多种原因有关 。 对于患者来说， 类风湿关节炎带来的疼痛是一种长期性、慢性折磨， 影响着他们的日常生活和美好心情， 让他们的世界暗淡无光 。
在斯图尔特的研究结果问世之前， 人们对于类风湿关节炎的治疗手段只有激素这一种 。 激素的治疗可以有效地减缓疾病的进展， 降低患者体内的炎症因子水平， 直到现在也是类风湿关节炎患者的主要治疗手段之一 。
但可惜的是， 激素治疗只能减缓病程， 对于给患者带来最大困扰的疼痛却束手无策， 同时也具有着较大的副作用 。 而当时， 唯一能够有止痛作用的药物就是阿司匹林 。 如果阿司匹林用于止痛， 必须要用到很大的剂量， 这也意味着阿司匹林带来的胃肠道刺激、胃出血风险会大大增加 。
有没有可能找到一种更安全的止痛药？斯图尔特发出了疑问， 也开始了解决这个问题的研究之路 。
布洛芬的问世
斯图尔特希望能够通过对阿司匹林的结构进行改良优化， 找到更好的药物 。 但真的会有一种化合物超越阿司匹林， 为患者带来福音么？
在经历了无数次失败之后， 直到有一天斯图尔特宿醉之后头痛欲裂， 偶然间服下了团队新合成的一种化合物——对异丁苯丙酸， 没想到症状竟缓解了很多 。 1962年， 这个名字绕口的化合物被授予专利， 1969年这个化合物被赋予了全新的名字——布洛芬， 并在英国批准作为处方药上市 。
1983年在反复评估布洛芬的适应症与安全性之后， 布洛芬从处方药变为了非处方药， 大家可以在药店中直接购买， 而不再需要前往医生处就诊获得处方 。
NSAIDs：解热镇痛， 常备无患
随着药理学研究的发展， 我们现在逐渐明白了， 以阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚为代表的非甾体类抗炎药（Non-SteroidalAnti-Inflammatory Drugs, NSAIDs）为什么兼具退热和止痛的作用 。
在我们人体内， 有一种物质叫做前列腺素（Prostaglandin， PG） 。 它虽然看起来和前列腺有关， 但事实上它是一种致痛因子 。 当我们人体发生炎症时， 体内的花生四烯酸被环氧化酶代谢成前列腺素E1、E2（PGE1、PGE2）， PGE1和PGE2能够刺激痛觉感受器， 最终我们感受到了疼痛 。 而非甾体抗炎药能够有效抑制环氧化酶， 减少PGE1和PGE2的产生而发挥止痛作用 。 而PGE1和PGE2进入到脑内中枢又会引起发热， 因此使用非甾体类抗炎药也可以抑制中枢内PGE1和PGE2的产生， 从而发挥退热作用 。
NSAIDs类药物有很多成员， 包括吲哚美辛、氨基比林、尼美舒利等等 。 但这些药品由于不良反应多、慎用人群多等原因， 使用越来越少 。 而布洛芬和对乙酰氨基酚是NSAIDs类药物中的佼佼者， 较为安全 。 尤其是对于孕妇、儿童的发热， 布洛芬和对乙酰氨基酚都是推荐用于退热的首选药物 。
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