据最新报道称,一年两针的降脂药已经在京沪开打了 , 许多有需要的人都在打听这个药 , 对这个降脂药更是十分好奇 。据悉,这个叫做“英克司兰”的降脂药价格十分的昂贵 , 目前在国内的最新定价为一针9988元人民币 。那么,降脂药英克司兰到底是什么药呢?下面我们来具体了解下吧 。
【降脂药英克司兰是什么药】英克司兰是全球首个小干扰核糖核酸(RNA)降胆固醇药物,以一年两针即可强效、持久降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),成为目前给药间隔周期最长的降脂药物 , 助力实现血脂管理长期达标 。下面介绍一下小干扰RNA药物的作用机制及药理学特点 。
英克司兰是基于生物体内天然存在的RNA干扰机制,并利用N-乙酰半乳糖胺靶向递送至肝细胞 , 精准靶向降解肝脏PCSK9 mRNA,从上游阻断PCSK9蛋白合成,使肝细胞表面LDL受体再循环和表达增加 , 从而增加肝脏LDL-C摄入,降低血液LDL-C水平 。PCSK9降脂药的靶点作用于中游,而英克司兰则是作用于更上游 , 在其翻译成蛋白质之前就进行了干预 。
英克司兰之所以能实现一年两针的超长药效,主要是通过胞内缓释系统 。英克司兰经皮下注射吸收入血后,被肝细胞定向摄取 , 经过高级化学修饰的英克司兰提高了对核酸酶的抵抗能力,可长期存在于内体,缓慢释放进细胞质中 , 形成独特的“胞内缓释系统”,这一过程可达数月之久 。基于肝细胞自身生命周期也较长(5~6个月),因此 , 靶向肝脏的小干扰RNA药物给药间隔也较长 。
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